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标题:替洛利生Pitolisant的制备方法
详情:[技术解决目的] 替洛利生(1-[3-[3-(4-氯苯基)丙氧基]丙基]哌啶)是一种有效的选择性的非咪唑类重组人组胺, 2019年获得美国食品药品监督管理局批准上市,临床主要用于治疗嗜睡症、帕金森病等。 [优化方法] 利用对氯氯苄和哌啶为原料,经三步反应得到替洛利生,比现有六步反应路线大为简洁。 本工艺原料价廉易得,不使用价格较高和来源不便的3-(4-氯苯基)丙酸为原料,不使用硼氢化钠-碘或四氢铝锂作为还原体系。 [优异结果] 1. 解决了现有工艺过程中哌啶环进一步取代的副反应,反应选择性高,产品纯度高、成本低。 2. 工艺安全环保性高。 有效期限:不限 专利情况:正在申请 技术阶段:工业化生产
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